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（以上资料来源）王小龙（甄子丹饰）王小龙是龙虎三皇之中比较成熟冷傲的角色，由于童年经历凄惨，年纪轻轻已饱尝家破人亡之苦，之后被黑帮老大马坤收养，因此自小在黑道中打滚，经常挣扎于正邪的矛盾中。此外，他与罗刹女之间亦爱亦恨的感情也使这个人物得以丰富。
王小虎（谢霆锋饰）为人冷静果敢、重情重义，因一次误取罗刹令，惹来黑帮追杀，并与罗刹教结下仇怨，掀开正邪决战的序幕。除打斗外，还将表现王小虎与石黑龙的友情以及与马小灵共患难的真情。
石黑龙（余文乐饰）18岁，和小虎一样见义勇为，好打抱不平。王小虎的好拍档，以柔道魔童之绰号成名。他的造型最为突出，除了一头金发外，面上更带了一条长刀疤。活泼好动的他对人的看法有他自己的一套理论，绝不会受他人影响，对付敌人时会比王小虎更果断。有别于王小虎与王小龙，不用爱情戏份去展现其感性的一面，而是通过坚持要向元华饰演的王降龙拜师学武的情节，去反映他追求武术的热忱，以及反叛和执着的性格。
马小灵（董洁饰）黑帮老大马坤的掌上明珠。在马家突遭灭门之祸后，幸得王小虎之助，安身于龙虎门中，并与王小虎发展出一段朦胧的感情。
罗刹女（李小冉饰）与王小龙是一对情侣，王小龙的义父为黑帮老大马坤，而罗刹女的养父则是大魔头火云邪神。二人背景相若但各为其主，最后她为救王小龙牺牲了自己的性命。
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